依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品
依诺沙星(enoxacin)
CAS: 74011-58-8;84294-96-2
化学式: C30H40F2N8O9
性质
白色或浅黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。熔点220～224℃（从乙醇一二氯甲烷得到）。易溶于冰乙酸，微溶于甲醇，极微溶于氯仿或丙酮，几乎不溶于乙醇、乙醚或水。
制法
以2. 6-_羟基-5-氟烟酰胺为原料，经氯化、酯化，与乙酰哌嗪缩合、与3一乙氨基丙酸乙酯缩合、环化、脱氢、水解得产品，或者2，6-=氯-3-硝基吡啶为原料，经与乙氧羰基哌嗪缩合后，再经氨解、乙酰化、还原、重氮化、氟化、水解，与EMME（乙氧基亚甲基丙二酸二甲酯）缩合、环合乙基化、水解得产品。
用途
喹诺酮类广谱抗感染药，抗菌谱与氧氟沙星近似，对革兰阳性菌和阴性菌中许多菌属均有很强的抗菌活力。该品未见与抗生素的交叉耐药性，且对该品的自然耐药菌的出现频率低。适用于治疗呼吸系统感染，消化道感染，泌尿生殖系统感染以及皮肤、耳鼻眼喉感染，妇科疾病感染等。
安全性
LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg): 327, 391，236，294静脉注射；1237, 1320,>2000,>2000皮下注射；全部>5000经口。
| 中文名 | 依诺沙星 |
| 英文名 | enoxacin |
| 别名 | 氟啶酸 依诺沙星 依诺沙星倍 水合依诺沙星 依诺沙星水合物 依诺沙星半水合物 依诺沙星倍半水合物 依诺沙星(1.5结晶水合物) 依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸 1-乙基-6-氟-4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物 |
| 英文别名 | enoxacin Enoxacin enoxacine Enoxacin sesq CI-919 hydrate AT-2266 hydrate Enoxacin (hydrate) ENOXACIN SESQUIHYDRATE Enoxacin (Patent-No-Supply) 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid sesquihydrate bis(1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-di hydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid) trihydrate C30H |
| CAS | 74011-58-8 84294-96-2 |
| 化学式 | C30H40F2N8O9 |
| 分子量 | 694.6836064 |
| InChI | InChI=1/C15H17FN4O3.H2O/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20;/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23);1H2 |
| 熔点 | 226 °C |
| 溶解度 | 1 m NaOH: 可溶50mg/mL，澄清，无色至淡黄色 |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| Merck | 14,3587 |
| 体外研究 | Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) increases siGFP-mediated gene knockdown mediated by siRNA against EGFP in HEK293 cells-based reporter system in a dose-dependent manner, with a median effective concentration (EC50) of ~30 µM, whereas it has no effect on the cells expressing GFP only. Enoxacin (50 µM) promotes the processing of miRNAs and the loading of siRNA duplexes onto RISCs in HEK293 cells. Enoxacin has no effect on the processing of pre-let-7 or pre-miR-30a by Dicer alone. However, the addition of Enoxacin can enhance the processing of let-7 or pre-miR-30a by Dicer and TRBP together. Enoxacin inhibits 90% Escherichia coli, Klebsiella sp., Aeromonas sp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, and Morganella morganii at less than or equal to 0.8 micrograms/ml. |
| 体内研究 | Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate; 100 µM; 2 µl; injected into ear once a day for 3 consecutive days (days 12, 13 and 14)) enhances the the GFP mRNA knockdown efficiency by Lv-siGFP (from 80% to 60%; 40% GFP mRNA level remained), whereas alone has no effect on GFP expression in GFP transgenic line C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J (10 d old) with lentivirus expressing shGFP (Lv-siGFP; injected into ear for 10 days). |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29335990 |
| 上游原料 | 丙二酸二乙酯 甲苯 三氯甲烷 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=2.863] Yu Zhang et al."Antibiotic residues in cattle and sheep meat and human exposure assessment in southern Xinjiang, China."Food Sci Nutr. 2021 Nov;9(11):6152-6161 |
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 性质
可信数据
白色或浅黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。熔点220～224℃（从乙醇一二氯甲烷得到）。易溶于冰乙酸，微溶于甲醇，极微溶于氯仿或丙酮，几乎不溶于乙醇、乙醚或水。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 制法
可信数据
以2. 6-_羟基-5-氟烟酰胺为原料，经氯化、酯化，与乙酰哌嗪缩合、与3一乙氨基丙酸乙酯缩合、环化、脱氢、水解得产品，或者2，6-=氯-3-硝基吡啶为原料，经与乙氧羰基哌嗪缩合后，再经氨解、乙酰化、还原、重氮化、氟化、水解，与EMME（乙氧基亚甲基丙二酸二甲酯）缩合、环合乙基化、水解得产品。
最后更新：2022-01-01 09:08:48
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 标准
可信数据
本品为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7 - ( l-哌嗪基）- l，8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。按干燥品计算，含依诺沙星（按C15H17FN403计)应为 98.5%〜102.0%.
最后更新：2024-01-02 23:10:35
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 性状
可信数据
- 本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭。
- 本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶。
最后更新：2022-01-01 13:36:33
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 用途
可信数据
喹诺酮类广谱抗感染药，抗菌谱与氧氟沙星近似，对革兰阳性菌和阴性菌中许多菌属均有很强的抗菌活力。该品未见与抗生素的交叉耐药性，且对该品的自然耐药菌的出现频率低。适用于治疗呼吸系统感染，消化道感染，泌尿生殖系统感染以及皮肤、耳鼻眼喉感染，妇科疾病感染等。
最后更新：2022-01-01 09:08:48
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 鉴别
可信数据
- 在含量測定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集282图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:36:33
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 安全性
可信数据
LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg): 327, 391，236，294静脉注射；1237, 1320,>2000,>2000皮下注射；全部>5000经口。
最后更新：2022-01-01 09:08:49
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液(通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品约25mg，置100ml量瓶中，加0.lmol/L 盐酸溶液约20ml使溶解，用流动相A 稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液；精密量取1ml，置lOOml量瓶中，用流动相A 稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，照高效液相色谱法（通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0)-甲酵-乙腈（80：10：10)为流动相A ; 以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0 ) -甲醇-乙腈（350：325:325)为流动相B ,柱温为40°C, 检测波长为269nm。按下表进行线性梯度洗脱，取依诺沙星对照品、诺氟沙星杂质B对照品和氧氟沙星对照品适量，加0.lmol/ L 盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403计)0.25mg、诺氟沙星杂质B 2.5ug和氧氟沙星2.5ug的混合溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，依诺沙星峰的保留时间约为9分钟，诺氟沙星杂质B 峰与依诺沙星峰的分离度应大于4.9，依诺沙星峰与氧氟沙星峰的分离度应大于1.1 。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%), 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量应为7.8%〜9.0% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通則0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 13:36:34
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0 )-甲醇-乙腈（80:10:10)为流动相；检测波长为269nm,取依诺沙星对照品5mg，诺氟沙星杂质B 对照品和氧氟沙星对照品各2.5mg，置100ml量瓶中，邡0.lmol/L 盐酸溶液约4ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，依诺沙星峰的保留时间约为9分钟，诺氟沙星杂质B 峰与依诺沙星峰的分离度应大于4.9，依诺沙里峰与氧氟沙星峰的分离度应大于1.1。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.lmol/L 盐酸溶液约20ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪,记录色谱图；另取依诺沙星对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:36:35
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 类别
可信数据
喹诺酮类抗菌药。
最后更新：2022-01-01 13:36:35
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:35
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 依诺沙星片
可信数据
本品含依诺沙星（按C15H17FN4O3计）应为标示量的93.0%〜107.0% 。
性状
本品为类白色或微黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品细粉适量，加0.lmol/ L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403计)4ug的溶液，滤过，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于依诺沙星，按C15H17FN403计25mg)，精密称定，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液约20ml使依诺沙星溶解，用流动相A稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照依诺沙星项下的方法测定，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍(0.4 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过,精密量取续滤液适量，用盐酸溶液（取稀盐酸24ml加水至1000ml)定量稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403 计4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在268mn的波长处测定吸光度;另取依诺沙星对照品适量，精密称定，加上述盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含4ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于依诺沙星，按C15H17FN403计0.lg),置200ml量瓶中，加0.lmol/ L盐酸溶液约80ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照依诺沙星项下的方法测定，即得。
类别
同依诺沙星。
规格
按 C15H17FN403 计（1)0.lg (2)0.2g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:36
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 依诺沙星乳膏
可信数据
本品含依诺沙星（按C15H17FN403计）应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色至淡黄色乳膏。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品适量，加0.lmol/ L氢氧化钠溶液适量，置50〜60℃水浴加热，并稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403计)4ug的溶液，置冰浴冷却，使基质凝固，滤过，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。
检査
应符合乳膏剂项下有关的各项规定（通则0109)。
含量测定
取本品适量（约相当于依诺沙星，按C15H17FN403计25mg)，精密称定，置100ml烧杯中，加0.lmol/ L盐酸溶液约50ml,搅拌均匀，使依诺沙星溶解，转移至100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照依诺沙星项下的方法测定，即得。
类别
同依诺沙星。
规格
10g:0.1g (按 C15H17FN403计）
贮藏
密封,在阴凉干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:37
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 依诺沙星胶囊
可信数据
本品含依诺沙星（按C15H17FN403计）应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为类白色至微黄色粉末或颗粒。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。
- 取本品内容物适量，加O.lmol/ L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403 计)4ug的溶液，滤过，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品内容物适量（约相当于依诺沙星,按C15H17FN403计25mg)，精密称定，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液约20ml使依诺沙星溶解，用流动相A稀释至刻度，摇匀滤过，续滤液作为供试品溶液；照依诺沙星项下的方法测定，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍(0.4 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以稀盐酸溶液（稀盐酸24ml加水至1000ml) 900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含依诺沙星（按C15H17FN403计）4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268mn的波长处测定吸光度；另取依诺沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含4ug的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于依诺沙星，按C15H17FN403计0.lg ) ,置200ml量瓶中，加0.lmol/L 盐酸溶液约80ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照依诺沙星项下的方法测定，即得。
类别
同依诺沙星。
规格
按C15H17FN403计（l)0.1g (2)0.2g
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:38
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品 - 依诺沙星滴眼液
可信数据
本品含依诺沙星（按C15H17FN403计)应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间
- 一致。
- 取本品适量，加0.lmol/L 氢氧化钠溶液制成每lm l中含依诺沙星（按C15H17FN403计）4ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。
检査
- pH值 应为4.5〜5.5(通则0631)。
- 顔色 取本品，与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
- 有关物质 精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，用流动相A 稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液；照依诺沙星项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4 倍（0.4% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积1.5倍（1.5% ) 。
- 其他 应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105)。
含量测定
精密量取本品2ml,置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照依诺沙星项下的方法测定，即得。
类别
同依诺沙星。
规格
8ml:24mg(按 C15H17FN403计）
贮藏
遮光，密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 13:36:39
供应商列表
提供多种规格现货供应
产品名: 依诺沙星倍半水合物(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IE04701
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IE04701-1ml
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036
微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销,欢迎来询
提供多种规格现货供应
产品名: 依诺沙星倍半水合物(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IE04701
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IE04701-1ml
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036
微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销,欢迎来询
依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品的上游原料
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！